2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor
  5. Cannabinoid Receptor Isoform
  6. Cannabinoid Receptor 拮抗剂

Cannabinoid Receptor 拮抗剂

Cannabinoid Receptor 拮抗剂 (30):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15443
    AM251 Antagonist 99.25%
    AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC50为39 nM。
  • HY-B1161A
    S-Methoprene

    S-(+)-烯虫酯

    		Antagonist 98.58%
    S-Methoprene 是一种昆虫幼年激素类似物和有效的杀虫剂，可阻止昆虫从蛹变为成虫。S-Methoprene 还是 CB(1) 受体配体，抑制 CB1 受体拮抗剂 [3H]CP-55940 与 CB1 受体的结合 (IC50: 19.31 μM)。
  • HY-103335
    O1918 Antagonist
    O1918 是 non-CB1 受体和 GPR18 的选择性拮抗剂。
  • HY-14791A
    (±)-Ibipinabant

    (±)-伊必那班

    		Antagonist 99.90%
    (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC50值为22 nM。
  • HY-10871
    Otenabant

    奥替那班

    		Antagonist 99.23%
    Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
  • HY-N6932
    Voacamine

    老刺木胺

    		Antagonist 99.64%
    Voacamine 是一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。
  • HY-110206
    AM6545 Antagonist 98.3%
    AM6545 是一种具有外周活性的大麻素受体拮抗剂，具有有限的脑渗透。AM6545 与 CB1 和 CB2 受体结合，Ki 分别为 1.7 nM 和 523 nM。AM6545 是一种中性拮抗剂。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
  • HY-P1091
    Hemopressin (human, mouse) Antagonist 99.95%
    Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-116649
    CB1 antagonist 2 Antagonist 99.88%
    CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得，caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
  • HY-12790
    CB1-IN-1 Antagonist 99.83%
    CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。
  • HY-120423
    AM-6538 Antagonist 99.85%
    AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
  • HY-121827
    LH21 Antagonist 99.83%
    LH-21 是一种有效的体内中性大麻素 CB1 受体拮抗剂。LH-21 可以减少肥胖 Zucker 大鼠的食物摄入和体重增加。
  • HY-10013A
    Taranabant racemate

    泰伦那班外消旋体

    		Antagonist 99.84%
    Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂，来自专利 WO 2004048317 A1。
  • HY-117139
    NESS 0327 Antagonist 99.22%
    NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂，对大麻素 CB1 受体具有高选择性。
  • HY-P1090
    Hemopressin(rat) Antagonist 99.86%
    Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-10871A
    Otenabant Hydrochloride

    奥替那班盐酸盐

    		Antagonist
    Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂，Ki为0.7 nM。
  • HY-141411
    (Rac)-Zevaquenabant Antagonist 99.20%
    (Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1R/iNOS 双重靶向抑制剂，对 CB1R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
  • HY-139230
    OLHHA Antagonist
    OLHHA 是一种双重 CB1 受体 (CB1 receptor) 拮抗剂和 PPARα 激动剂。OLHHA 也是一种酒精摄入抑制剂，EC50 值为 0.2 mg/kg。OLHHA 可降低肝脏脂质积累和循环甘油三酯水平。OLHHA 具有抗脂肪变性活性，具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力。
  • HY-P1090A
    Hemopressin(rat) TFA Antagonist
    Hemopressin(rat) TFA 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) TFA 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) TFA 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
  • HY-118056
    ABD459 Antagonist
    ABD459 是一种 CB1 受体拮抗剂，表现出显著的食物摄取调控和睡眠-觉醒周期调节作用。ABD459 可完全置换 CB1 激动剂 CP99540 (Ki 为 8.6 nM)，并可拮抗 CP55940 诱导的 GTPγS 结合 (KB 为 7.7 nM)。ABD459 可能通过调节胆碱能活动，特异性影响内源性大麻素的释放，在注意力和觉醒调控中发挥重要作用。ABD459 可用于神经疾病领域研究。
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